PYRAZOLAM

Chemie

Pyrazolam ist ein Arzneimittel aus der Klasse der Benzodiazepine. Benzodiazepin-Arzneimittel enthalten einen Benzolring, der mit einem Diazepinring verschmolzen ist, d. h. einem siebengliedrigen Ring, bei dem sich die beiden Stickstoffbestandteile bei R₁ und R₄. Brom ist an diese bicyclische Struktur bei R gebunden₇. Außerdem wird bei R₆ der bicyclische Kern ist durch einen 2-Pyridinring substituiert. Pyrazolam enthält außerdem einen 1-methylierten Triazolring, der mit R₁ und R₂ seines Diazepinrings. Pyrazolam gehört zu einer Klasse von Benzodiazepinen, die diesen kondensierten Triazolring enthalten, den so genannten Triazolobenzodiazepinen, die durch das Suffix "-zolam" gekennzeichnet sind.

Pharmakologie

Benzodiazepine erzeugen eine Vielzahl von Wirkungen, indem sie sich an die Benzodiazepin-Rezeptorstelle binden und die Effizienz und die Wirkungen des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) verstärken, indem sie auf seine Rezeptoren einwirken; da diese Stelle die am stärksten ausgeprägte hemmende Rezeptorstelle im Gehirn ist, führt ihre Modulation zu den sedierenden (oder beruhigenden) Wirkungen von Pyrazolam auf das Nervensystem.

Die antikonvulsiven Eigenschaften der Benzodiazepine könnten teilweise oder ganz auf die Bindung an spannungsabhängige Natriumkanäle und nicht an Benzodiazepin-Rezeptoren zurückzuführen sein.

Pyrazolam ist am selektivsten für die Subtypen der α2- und α3-Rezeptoren und wird vom Körper unverändert ausgeschieden, so dass es nicht wie andere Benzodiazepine mit den Leberenzymen interagiert, was bedeutet, dass seine Anwendung bei Menschen mit eingeschränkter Leberfunktion sicherer sein kann.

Pyrazolam weist strukturelle Ähnlichkeiten mit Alprazolam und Bromazepam auf. Im Gegensatz zu anderen Benzodiazepinen scheint Pyrazolam nicht verstoffwechselt zu werden, sondern wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Es ist am selektivsten für die α₂ und α₃ Subtypen des GABA_A Rezeptor.

Haftungsausschluss

PYRAZOLAM ist für Forschungszwecke bestimmt - nicht für die diagnostische oder therapeutische Verwendung beim Menschen oder in der Tiermedizin. Es liegt in der Verantwortung des Käufers, die Eignung für andere Anwendungen zu prüfen.